Для женщин, чье естественное призвание состоит в продолжении рода, нет желания более естественного, чем быть красивой. И, наверное, в мире найдется совсем немного женщин, абсолютно довольных своей внешностью, а главное - весом. «Как похудеть?» - этот вопрос волнует девять из десяти женщин. Несколько лет назад на рынке появился препарат «Линдакса», способный помочь в деле похудения, но отпускался он исключительно по рецепту. Его эффективность тут же стала легендарной, и девушки наперебой интересуется, существует ли аналог "Линдаксы", который бы продавался без рецепта.

Правила приема средств для похудения

На самом деле, действие всех «волшебных пилюль» от ожирения имеет логическое обоснование - действие тех или иных веществ.

Прежде чем вы начнете употреблять какой-либо медикамент, нужно четко усвоить следующие постулаты:

1. Принимать любой препарат без консультации и назначения врача нельзя, если вам не нужны осложнения со здоровьем.
2. Какой бы «сильный» медикамент вы не использовали, вам не удастся похудеть без ограничений в пище и добиться красивого состояния кожи и мышц без спортивной нагрузки.
3. Все препараты имеют побочные эффекты.

Препарат «Линдакса» - что это такое и с чем его едят?

Средство «Линдакса» появилось несколько лет назад на рынке благодаря стараниям чешской фармакологической компании «Зентива».

Этот медикамент в своем составе содержит сибутрамин. Сибутрамин -запрещенное сегодня к употреблению во многих странах действующее вещество из анорексигенной группы, которое влияет на чувство голода. Употребляя препарат «Линдакса», люди отмечали снижение аппетита и уменьшенные из-за этого объемы поглощаемой пищи. Если же вас интересуют препарат-заменитель "Линдаксы", то выбирать нужно среди медикаментов, содержащих сибутрамин.

Эффективен ли медикамент «Линдакса»?

Да, эффективен. Применяя этот медикамент, вы даете организму такое подспорье в борьбе с жировыми отложениями:

-ускорение обмена веществ и термогенеза;

Усиление разрушающего эффекта на жировые ткани;

Усиление чувства насыщения и снижение аппетита в разы.

Однако имейте в виду, что сибутрамин - действующее вещество препарата «Линдакса» - вызывает такие побочные эффекты: тахикардию, увеличение артериального давления, головокружения, бессонницу, головные боли, обмороки, сухость во рту, потерю аппетита, тошноту. Впрочем, для одержимых идеей похудения эти предостережения не покажутся слишком уж пугающими.

Аналог "Линдаксы" - что выбрать?

С некоторых пор медикамент "Линдакса" снят с производства, и вы можете купить либо подделку, либо то, что осталось на складах аптек. Из-за того что главное действующее вещество занесено в список запрещенных к свободной продаже веществ, приобрести средство «Линдакса», если вы его найдете, сможете исключительно по рецепту врача. Впрочем, зная о том, что действующее вещество препарата - сибутрамин, можно подобрать аналог «Линдаксы». На сегодняшний день подобными препаратами являются "Меридиа" (запрещена к продаже в России), "Голдлайн", "Редуксин", "Слимия". Медикаменты "Редуксин-лайт" и "Голдлайн -лайт" сибутрамина не содержат.

Чем отличается "Редуксин" от "Линдаксы"?

Для того чтобы проанализировать и понять, в чем же разница между этими двумя препаратами, давайте сравним состав. И средство «Линдакса», и медикамент «Редуксин» содержат в одной капсуле одинаковое количество сибутрамина (10 мг), а также другие вспомогательные вещества.

То есть разница между этими препаратами состоит в названии и различной маркетинговой подаче. Вы вполне можете использовать препарат «Редуксин» как аналог «Линдаксы», с тем отличием, что отечественный медикамент «Редуксин» дешевле импортных аналогов.

Но главный вопрос, который должна задать себе каждая худеющая девушка: "Нужно ли ей применять медикаменты для похудения?" Сила воли, сбалансированное питание и регулярные умеренные спортивные нагрузки - вот истинный путь к красоте и здоровью.

– препарат для уменьшения избыточной массы тела и лечения ожирения. Его прием усиливает чувство насыщения, подавляет аппетит, улучшает настроение и работоспособность, не вызывая при этом привыкания.

Активное вещество препарата – сибутрамина гидрохлорида моногидрат – аноэрексигенный компонент центрального действия. Эффект препарата обусловлен поддержанием в организме на достаточном уровне серотонина – гормона радости. Механизм действия направлен на блокирование обратного захвата норадреналина и серотонина – нейромедиаторов, которые отвечают за возникновение чувства удовольствия и насыщения.

Линдакса формирует правильное пищевое поведение, позволяет уменьшить объем порций и кратность приема пищи. В результате без особых усилий можно , сохраняя при этом позитивный настрой и высокую работоспособность. Прием препарата уменьшает тягу к еде, но наибольшая эффективность достигается при комплексном сочетании с диетой и физическими упражнениями, особенно при гиподинамии.

Препарат назначают в комплексной терапии при избыточной массе тела и алиментарном ожирении, особенно на фоне негативных сопутствующих факторов – сахарного диабета по второму типу, инсулино-резистентности, дислипопротеинемии, в случае недостаточной эффективности от применения диетотерапии и физических нагрузок.

Аналоги препарата Лидакса

К аналогам препарата Лидакса можно отнести следующие лекарственные средства:

• Зеликс,
• Меридиа,
• Талия,
• Голдлайн.

Эти препараты содержат одинаковое с оригиналом активное вещество – сибутрамина гидрохлорида моногидрат.

Показания для их применения: в качестве дополнительной терапии в комплексной программе у лиц с алиментарным ожирением (индекс массы тела 30 кг/м² и выше), а также у лиц с алиментарным ожирением (индекс массы тела 27 кг/м² и выше) при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарного диабета по второму типу, дислипопротеинемии).

Комплексная программа в рамках терапии ожирения и избыточного веса включает низкокалорийную диету, изменение образа жизни и увеличение физических нагрузок.

Указанные аналоги следует использовать в случаях, когда не медикаментозные направления терапии по уменьшению массы тела оказались низкоэффективными, снижение массы тела составило меньше 5 кг в течение трех месяцев.

Лечение такими препаратами должно осуществляться только под контролем врача, который уже имеет практический опыт, полученный при лечении ожирения.

Таблетки до сих пор остаются на вершине хит-парада средств для похудения. Ведь не нужно отказываться от вкусняшек и изнурительно потеть на беговых дорожках. Только и знай, что принимать чудо-препараты и ежедневно терять ненавистные килограммы и сантиметры. Но чудо случается не всегда. Яркий пример негативного развития событий- таблетки «Линдакса», о пользе и вреде которых откровенно поговорим сегодня.

Общие сведения о препарате Lindaxa

Lindaxa- это препарат для похудения анорексигенного действия, который до недавнего времени продавался в упаковках по 30 либо 90 капсул с маркировкой 10 или 15, что зависело от количества содержащихся в составе миллиграмм сибутрамина.

Производитель говорит о том, что дозировка составляет 10 мг (1 капсула) в день утром. Принимают ее, не разжевывая, а запивая водой, независимо от того, покушали вы или нет. Курс не должен превышать 3 месяца. Если организм нормально переносит дозу 10 мг, то можно ее увеличить уже до 15 мг в сутки.

На сегодняшний день продукт снят с конвейера, и законно не продается.

Химический состав и воздействие

Сибутрамин- основное активное вещество, входящее в состав «Линдаксы». Это лекарственное средство, которое обеспечивает организму ощущение насыщенности даже при незначительном употреблении пищи. Помимо этого в составе есть:

• желатин, из этого вещества состоят оболочки капсул;
• разнообразные красители: «солнечный закат», хинолиновый, черные чернила 1012 и тд.;
• коллоидный диоксид кремния;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния.

Из-за особенностей состава, линдакса для похудения значительно затормаживает расход «гормона счастья» серотонина в организме и выравнивает их показатели с норадреналином. Этот факт способствует получению мозгом сигнала о насыщении, даже если порции еды минимальны.

Как результат- объем еды, который употребляет человек, уменьшается на 20-25%, а худеющий переходит на другой режим питания.

Вероятный вред и противопоказания от Линдаксы

Если положительное воздействие препарата сводится только к чувству насыщения при малых порциях еды, то побочные действия настолько многочисленны, что следует изучить их в первую очередь. Таблетки для похудения Линдакса и ее аналоги могут вызвать такие последствия для организма:

Сердечно-сосудистая система:

• увеличение частоты сокращения сердца;
• повышение АД;
• тахикардия и вазодилатация (немного реже).

Центральная нервная система:

• нарушение сна;
• сильная сухость в ротовой полости;
• головные боли;
• раздражительность, повышенная нервозность;
• головокружения;
• парестезия;
• изменения вкуса;
• булимия.

Пищеварительная система:

• потеря аппетита;
• анорексия;
• запоры;
• тошнота и рвота.

Прочие факторы:

• обострение геморроя;
• повышенное потоотделение.

Кроме этого отзывы худеющих гласят, что даже при правильной дозировке и соблюдении правил применения, в отдельных случаях могут возникнуть следующие проблемы со здоровьем:

• неконтролируемое и необоснованное повышение аппетита и жажды;
• тупые, ноющие боли в животе и спине, острые менструальные боли у девушек;
• судороги и внутренние кровотечения;
• увеличение подвижности в плазме печеночных ферментов;
• сыпь на кожных покровах, зуд и отечность;
• нефриты и риниты.

Так как препарат может вызвать такое количество побочки и нанести организму колосальный вред, однозначно отказаться от его употребления необходимо:

• Людям, страдающим сердечными заболеваниями и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
• Лицам, не достигшим 18-летнего возраста и пожилым людям.
• Беременным женщинам и тем, чьи дети находятся на грудном вскармливании.
• Больным, у кого диагностирована анорексия, булимия, синдром Туретта, а также другие психологические отклонения и заболевания.
• Худеющим, обладающим гормональными отклонениями или перебоями в работе предстательной железы, печени или почек.
• Тем пациентам, кто находится на медикаментозном лечении (следует проконсультироваться с доктором).
• Кроме этого у каждого могут наблюдаться индивидуальные отрицательные реакции.

Важно! Если вы решили принимать препарат, то при первых признаках ухудшения самочувствия- незамедлительно обратитесь за медицинской помощью и прекратите прием.

Не дайте себя обмануть

На сегодняшний день как Линдакса 15 мг, так и 10 мг не выпускается. Но потребителей этот факт не останавливает. Многие ищут те места, где можно было бы приобрести эти таблетки. Как известно, по законам экономики, спрос порождает предложение, только в этом случае- мошенническое. Лучший исход, если нечистый на руку продавец исчезнет, взяв 100% стоимость наперед, но есть и те, кто действительно присылают заказчику сомнительные пилюли.

Помните! Препарат был полностью снят с производства уже более 3 лет назад. При сроке годности 2 года то средство, которое вы захотите купить, будет или просроченным, либо поддельным, что нанесет еще больший вред здоровью. Если вы считаете, что без таблеток для похудения вам не обойтись, то лучше купить его аналоги в аптеках, проверенных СЭС.

Заменители и аналоги Линдаксы

Как только стали появляться первые перебои с поставками Линдаксы, потребители буквально наводнили вопросами о заменителях форумы и сайты, посвященные проблемам борьбы с лишним весом. На июль 2017 года известно о таких полноценных заменителях, как:

• Редуксин;
• Меридиа;
• Слимия;
• Голдайн.

Из-за того, что в состав входит сибутрамин, для их приобретения нужен рецепт. Именно поэтому купить его законно смогут только люди с явными признаками ожирения.

Можно попробовать заменить «Линдаксу» БАДами или сборами трав, но они не относятся к категории средств лекарственного характера, поэтому предугадать их влияние на организм невозможно. Лучше обратитесь за консультацией к специалистам.

Последствия от самолечения

• фатальными последствиями после передозировки;
• ускорением набора веса;
• обострением хронических болезней;
• бесцельной тратой денег.

Исходя из этого, подумайте, нужны ли вам такие риски и ради чего?

Стоит ли употреблять Lindaxa?

Любой аналог Линдаксы обладает тем же перечнем побочки, что и оригинал, поэтому решить: пить или не пить, вам помогут некоторые факты:

• Сброс веса реален только у людей с алиментарным ожирением при индексе массы тела не меньше 27 кг/м2. Для меньших показателей последствия протекают в острой форме.
• Курс приема ограничен, а после его окончания килограммы возвращаются в считанные недели.
• Во многих странах сибутраминосодержащие препараты запрещены, а в России они и относятся к сильнодействующим, и отпускаются по рецепту особой формы.

Линдакса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lindaxa

Код ATX: А08АА10

Действующее вещество: сибутрамин (sibutramine)

Производитель: ZENTIVA, a.s. (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Линдакса – анорексигенное средство, усиливает чувство насыщения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Линдаксы – капсулы: желатиновые твердые с желтым корпусом и крышечками двух видов, один вид капсул имеет крышечку коричневого цвета и маркировку «10», второй – синюю крышечку и маркировку «15»; внутри капсул – почти белый или белый порошок (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 9 блистеров).

Действующее вещество Линдаксы – сибутрамина гидрохлорида моногидрат, в 1 капсуле – 10 мг или 15 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель Солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, чернила черные 1012 (железа оксид черный, шеллак, н-бутанол, лецитин соевый, этанол денатурированный (промышленный метилированный спирт), пеногаситель DC 1510).

Состав крышечек капсул:

• Крышечка коричневого цвета: желатин, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, титана диоксид;
• Крышечка синего цвета: желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сибутрамин обладает анорексигенными свойствами и усиливает чувство насыщения. In vivo его действие обусловлено тем, что в организме он образует метаболиты (первичные и вторичные амины), тормозящие обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). Увеличение концентрации нейротрансмиттеров в синапсах способствует возрастанию активности адренорецепторов и центральных серотониновых 5НТ-рецепторов, что усиливает термопродукцию и обеспечивает снижение аппетита. Сибутрамин опосредованно возбуждает β 3 -адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань.

Влияние сибутрамина и его метаболитов на высвобождение моноаминов не доказано, также они не являются ингибиторами МАО и не обладают сродством ко многим нейромедиаторным рецепторам, в том числе NMDA-рецепторам, холинорецепторам, бензодиазепиновым рецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам, допаминовым (D 1 -, D 2 -рецепторы), адренергическим (α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 -, β 3 -рецепторы), серотониновым (5НТ 2С -, 5НТ 1А -, 5НТ 2А -, 5НТ 1В -, 5НТ 1 -рецепторы) рецепторам.

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо абсорбируется в ЖКТ и интенсивно участвует в процессах метаболизма, связанных с эффектом первого прохождения через печень. После перорального приема Линдаксы в дозе 20 мг максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 1,2 часа, а максимальная концентрация М1 и М2 – через 3 часа.

Степень связывания сибутрамина с белками плазмы составляет 97%, а его метаболитов М1 и М2 – 94%. Препарат быстро и практически полностью распределяется в тканях.

Активный компонент Линдаксы практически полностью метаболизируется в печени (в процессе участвуют изоферменты CYP3A4), образуя моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) формы основных метаболитов М1 и М2, которые обладают фармакологической активностью. Также сибутрамин метаболизируется посредством конъюгирования и гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов.

Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 часа, а его метаболитов М1 и М2 – 14 и 16 часов соответственно. Препарат выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью основные фармакокинетические показатели сибутрамина и его фармакологически активных метаболитов значительно не изменяются. Фармакокинетика Линдаксы не определяется полом, возрастом и массой тела пациента.

Показания к применению

Согласно инструкции, Линдакса применяется для лечения алиментарного ожирения у пациентов с индексом веса тела:

• 30 кг на м 2 и более;
• 27 кг на м 2 и более у больных сахарным диабетом типа 2, дислипопротеинемией.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения питания (булимия или анорексия);
• Органическая причина ожирения;
• Одновременный прием с Линдаксой ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (включая эфедрин, фентермин, дексфенфлурамин, фенфлурамин, этиламфетамин) или их применение в предыдущие 2 недели до назначения препарата, снотворных средств, ингибиторов обратного захвата серотонина, триптофан содержащих средств, других препаратов для снижения веса тела центрального действия;
• Синдром Жиль де ля Туретта (генерализованный хронический тик);
• Психические патологии;
• Цереброваскулярные заболевания (транзиторные нарушения мозгового кровообращения, инсульт);
• Патологии сердца (ишемическая болезнь сердца, врожденные пороки сердца, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, окклюзионные заболевания периферических артерий, аритмия, тахикардия);
• Артериальная гипертензия при неконтролируемом артериальном давлении (АД) выше 145/90 мм ртутного столба;
• Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия (доброкачественная) предстательной железы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Феохромоцитома;
• Диагностированная лекарственная, алкогольная, наркотическая зависимость;
• Возраст старше 65 лет;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать Линдаксу больным с хронической сердечной недостаточностью, аритмией в анамнезе, артериальной гипертензией (контролируемой или в анамнезе), желчнокаменной болезнью, неврологическими нарушениями, в том числе судорогами и задержкой умственного развития (включая анамнез), вербальными и моторными тиками в анамнезе, нарушениями функции почек и/или печени средней и легкой степени тяжести.

Инструкция по применению Линдаксы: способ и дозировка

Капсулы Линдакса принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая стаканом воды, утром, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Дозу лечащий врач устанавливает индивидуально, учитывая переносимость и клиническую эффективность препарата.

Продолжать лечение нецелесообразно в случае:

• Если увеличение дозы не дает клинического эффекта и снижение веса тела в течение месяца не превышает 2 кг;
• Если после трех месяцев терапии пациент не снизил свой вес на 5% от исходной массы тела;
• Если после первоначально достигнутого снижения веса тела на фоне применения Линдаксы у пациента наблюдается прибавление массы тела на 3 кг и более.

Побочные действия

Применение Линдаксы может вызывать побочные эффекты, которые отмечаются чаще в течение первых 4 недель лечения и носят обратимый и легкий характер:

• Нервная система: часто – бессонница; иногда – изменение вкуса, головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство;
• Сердечно-сосудистая система: иногда – тахикардия (пульс повышается на 3-7 ударов в минуту), ощущение сердцебиения, увеличение АД на 1-3 мм ртутного столба в состоянии покоя, вазодилатация (приливы, гиперемия кожи); в отдельных случаях – более выраженное повышение пульса и АД;
• Пищеварительная система: часто – запор, потеря аппетита, сухость во рту; иногда – тошнота;
• Прочие: иногда – обострение геморроя, повышение потоотделения; в единичных случаях – зуд кожи, отеки, дисменорея, гриппоподобный синдром, жажда, боль в спине и/или в животе, ринит, парадоксальное повышение аппетита, сонливость, депрессия, эмоциональная лабильность, раздражительность, тревожность, нервозность, кровотечения, острый интерстициальный нефрит, пурпура Шенлейна-Геноха, тромбоцитопения, судороги, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Описан случай развития острого психоза у больного с шизоаффективным нарушением.

Передозировка

На данный момент имеются крайне ограниченные сведения, касающиеся передозировки сибутрамина. Ее специфические симптомы остаются неизвестными, однако необходимо принимать во внимание возможное усиление выраженности побочных действий.

Специфический антидот к сибутрамину отсутствует. Рекомендуется обеспечить проходимость дыхательных путей и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы. При необходимости назначается симптоматическая терапия. Также показано промывание желудка, прием активированного угля, а при тахикардии и повышении артериального давления – применение бета-адреноблокаторов. Эффективность гемодиализа либо форсированного диуреза не подтверждена результатами клинических исследований.

Особые указания

Применение Линдаксы следует назначать только тем пациентам, для которых попытка снижения веса тела физическими нагрузками и строгой диетой оказалась малоэффективной, и после 3 месяцев усилий снижение массы составило меньше 5 кг.

Лечение должно проходить под контролем опытного специалиста в области лечения ожирения.

Клиническая эффективность Линдаксы достигается в составе комплексной терапии, включающей не только культуру правильного питания и физические нагрузки, но и изменение прежнего образа жизни и привычек пациента. Несоблюдение жестких требований врача не дает гарантии снижения веса в ходе лечения и приводит к увеличению веса пациента после отмены препарата.

При применении сибутрамина необходимо в течение первых двух месяцев регулярно (1 раз в 2 недели) контролировать пульс и АД больного, затем – 1 раз в месяц. При сопутствующей артериальной гипертензии контроль необходимо проводить чаще и более тщательно. Пациентам, у которых АД дважды при контрольном измерении превышает уровень 145/90 мм ртутного столба, лечение следует приостановить.

С осторожностью рекомендуется назначать Линдаксу пациентам с гипомагниемией и другими состояниями или одновременным приемом препаратов, удлиняющих интервал QT. К таким препаратам относятся антиаритмические средства (хинидин, амиодарон, соталол, флекаинид, пропафенон, мексилетин), блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов (терфенадин, астемизол), цизаприд, сертиндол, пимозид, трициклические антидепрессанты.

Интервал между назначением сибутрамина и приемом фуразолидона, прокарбазина, селегилина и других ингибиторов МАО должен быть более 2 недель.

Влияние Линдаксы на развитие первичной легочной гипертензии точно не установлено, поэтому пациенту необходимо внимательно следить за возможным появлением отеков на ногах, прогрессирующего нарушения дыхания и болей в грудной клетке.

При случайном пропуске очередной дозы не следует принимать двойную дозу препарата при следующем приеме, а продолжить прием по схеме.

Реакции организма на отмену Линдаксы в виде головной боли и повышенного аппетита наблюдаются редко. Отсутствуют сведения о нарушении настроения или развитии абстинентного синдрома и синдрома отмены после прекращения терапии.

Противопоказано употребление алкоголя в период приема препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияющие на нервную систему лекарственные средства могут ограничивать скорость реакций, умственную активность и память. Поэтому в период приема Линдаксы пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Линдаксу противопоказано применять во время беременности и в период вскармливания грудью.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет Линдакса противопоказана.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях почечной функции применять Линдаксу противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях печеночной функции применять Линдаксу противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет принимать препарат не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циклоспорин, эритромицин, кетоконазол, тролеандомицин) на фоне приема Линдаксы повышают концентрацию метаболитов сибутрамина и приводят к повышению пульса и незначительному удлинению интервала QT.

Ускорение метаболизма Линдаксы может потенцировать одновременный прием антибиотиков группы макролидов, рифампицина, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина и дексаметазона.

Редкие случаи развития серотонинового синдрома могут наблюдаться при сочетании сибутрамина с суматриптаном, дигидроэрготамином и другими препаратами против мигрени, антидепрессантами, противокашлевыми средствами (декстрометорфан), сильнодействующими анальгетиками (петидин, пентазоцин, фентанил).

Линдакса не оказывает влияние на эффективность пероральных контрацептивов и на действие этанола.

Аналоги

Аналогами Линдаксы являются: Голдлайн , Меридиа , Слимия, Зеликс, Талия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 9 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — анорексигенное .

Фармакодинамика

Анорексигенный препарат центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (в первую очередь серотонина и норадреналина) и оказывает действие in vivo за счет метаболитов, являющихся первичными и вторичными аминами. Сибутрамин и его метаболиты не способствуют высвобождению моноаминов и не ингибируют МАО . Они не обладают сродством к большинству нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергические (β 1 , β 2 , α 1 , α 2), допаминергические (D 1 , D 2), мускариновые, гистаминовые (Н 1), бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA) рецепторы.

Уменьшение массы тела достигается за счет влияния сибутрамина на центры пищевого насыщения (применение препарата вызывает ощущение насыщения). Установлено, что этот эффект обусловлен угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо всасывается в ЖКТ и интенсивно метаболизируется в печени. C max в плазме крови достигается через 1,2 ч после разового приема внутрь сибутрамина гидрохлорида в дозе 20 мг.

T 1/2 сибутрамина — 1,1 ч. C max фармакологически активных метаболитов М 1 и М 2 в плазме крови достигается через 3 ч, а T 1/2 составляет 14 и 16 ч соответственно. При повторном приеме равновесная концентрация метаболитов М 1 и М 2 достигалась через 4 дня с приблизительно двойным накоплением.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением та же, что и у лиц с нормальной массой тела. Не достаточно данных относительно клинически значимых различий фармакокинетических параметров у женщин и мужчин. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого возраста (средний возраст — 70 лет) были такими же, как и у здоровых лиц молодого возраста. У лиц с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после разового приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Связывание сибутрамина и его метаболитов М 1 и М 2 с белками плазмы крови составляет приблизительно 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М 1 и М 2 . Другие (неактивные) метаболиты выводятся с мочой, соотношение выведения с мочой и калом составляет 10:1.

Исследование in vitro микросом печени свидетельствует о том, что CYP3A4 является основным изоферментом цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP2D6 — ферменту с низкой активностью, который отвечает за фармакокинетические взаимодействия с различными ЛС . Кроме того, в исследованиях in vitro установлено, что сибутрамин существенно не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP3A4 .

Показания препарата Линдакса

Дополнительная терапия в рамках комплексной программы по уменьшению избыточной массы тела:

у пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м 2 ;

пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ ≥27 кг/м 2 ;

при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 и дислипопротеинемия.

Препарат можно назначать лишь тем пациентам, у которых оказалась неэффективной стандартная немедикаментозная схема уменьшения массы тела (на протяжении 3 мес не удалось уменьшить массу тела более чем на 5% и закрепить достигнутый результат).

Противопоказания

повышенная чувствительность к сибутрамину или другим компонентам препарата;

наличие органических причин ожирения;

анорексия или булимия в анамнезе;

психические заболевания;

синдром Жиля де ла Туретта;

одновременный прием ингибиторов МАО или период менее 2 нед после их отмены;

применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессанты, антипсихотические средства), нарушения сна (триптофан) или для уменьшения массы тела;

ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, поражение мозговых сосудов (инсульт, преходящие нарушения мозгового кровообращения);

наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >145/90 мм рт. ст.);

гипертиреоз;

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелые нарушения функции почек;

доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи;

феохромоцитома;

закрытоугольная глаукома;

медикаментозная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе;

период беременности;

период грудного вскармливания;

пациенты в возрасте младше 18 лет и старше 65 лет (ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Чаще всего нежелательные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота со временем ослабевают. Нежелательные эффекты обычно носят нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты представлены следующим образом: часто - ≥10%; иногда - 1–10%:

Органы и системы	Частота	Нежелательный эффект
Сердечно-сосудистая система (см. также Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы )	Иногда	Тахикардия Повышение АД Вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)
Пищеварительная система	Часто	Анорексия Запор
	Иногда	Тошнота Обострение геморроя
ЦНС	Часто	Сухость во рту Бессонница
	Иногда	Головная боль Головокружение Беспокойство Парестезия
Кожные покровы	Иногда	Потливость
Органы чувств	Иногда	Изменение вкусовых ощущений

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния: острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; пурпура Шенлейна-Геноха; эпилептические припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в крови; у одного пациента с шизоаффективным расстройством, которое было диагностировано еще до начала лечения препаратом, после терапии развился острый психоз.

Такие реакции после отмены препарата, как головная боль или повышение аппетита, выявлялись редко. Нет данных о выявлении абстинентного синдрома или синдрома отмены и изменения настроения после лечения.

Изменения со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренно выраженное повышение уровня АД в покое (на 1-3 мм рт. ст. и учащение ЧСС (на 3-7 уд./мин). В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС . Клинически значимое изменение уровня АД и ЧСС отмечают большей частью в начале лечения (в первые 4-8 нед).

Взаимодействие

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с ЛС , влияющими на активность фермента CYP3A4 . К ингибиторам CYP3A4 относят кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин и циклоспорин. Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентрации метаболитов сибутрамина в плазме крови. Средняя ЧСС повышалась в среднем на 2,5 уд./мин по сравнению с применением только сибутрамина. Также при этом отмечалось клинически несущественное увеличение интервала QT (на 9,5 мс).

Рифампицин, макролиды, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют фермент CYP3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, может привести к серьезным осложнениям. Так называемый серотониновый синдром может развиться в единичных случаях при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или некоторыми опиоидами (пентазоцин, пефидин, фентанил, декстрометорфан), или в случае применения двух ингибиторов обратного захвата серотонина одновременно.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами подобного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.

Медикаментозное взаимодействие со средствами, повышающими уровень АД и ЧСС, изучено недостаточно. Аналогичный вывод можно сделать и относительно противокашлевых препаратов, средств для лечения простудных заболеваний, аллергии и некоторых деконгестантов. Поэтому в случаях одновременного назначения этих средств следует соблюдать осторожность.

Препарат не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

При разовом одновременном применении сибутрамина и алкоголя усиление отрицательного действия последнего не отмечено. Однако употребление алкоголя абсолютно не согласуется с рекомендуемыми при приеме препарата Линдакса диетическими мероприятиями.

Если пациент принимает ингибиторы МАО , между началом лечения препаратом Линдакса и последним днем приема средств этой группы должно пройти 14 дней.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды), независимо от приема пищи, утром, 10 мг/сут (1 капс. по 10 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 10 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) при условии нормальной переносимости препарата его суточная доза может быть увеличена до 15 мг (1 капс. по 15 мг).

У пациентов с недостаточной эффективностью препарата Линдакса в дозе 15 мг (критерий — уменьшение массы тела меньше чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшая терапия этим препаратом нецелесообразна, ее следует отменить.

Продолжительность лечения у больных с недостаточной эффективностью терапии (на протяжении 3 нед лечения не удается достичь 5% уменьшения массы тела относительно исходного уровня) не должна превышать 3 мес.

Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает ≥3 кг.

Продолжительность терапии препаратом не должна составлять более 1 года, поскольку данные относительно эффективности и безопасности более длительного лечения препаратом отсутствуют.

Пациентам при лечении препаратом следует изменить свой стиль жизни и привычки таким образом, чтобы после окончания терапии сохранить достигнутую массу тела. Пациенты должны четко осознавать, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела.

Передозировка

Симптомы: существуют лишь ограниченные данные о передозировке сибутрамина. Специфические симптомы передозировки не известны, однако необходимо учитывать возможность более выраженного проявления побочных эффектов.

Лечение: специфического лечения при передозировке нет, специфический антидот не известен. Показано проведение общих мероприятий: обеспечение проходимости дыхательных путей, контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, по необходимости — проведение поддерживающей, симптоматической терапии. Своевременное промывание желудка и применение активированного угля может уменьшить всасывание сибутрамина. Больным с повышенным АД и тахикардией показаны блокаторы бета-адренорецепторов.

Особые указания

Препарат следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на нормализацию массы тела, оказались малоэффективными, т.е. если уменьшение массы тела на протяжении 3 мес составило <5 кг.

Данное лечение должно быть частью длительной терапии, направленной на нормализацию массы тела под контролем врача, имеющего опыт лечения пациентов с избыточной массой тела. Соответствующий подход к лечению пациентов с избыточной массой тела должен включать коррекцию диеты и поведения, а также повышение физической активности. Такой комплексный подход необходим для достижения стабильного изменения пищевых привычек и поведения, что позволит длительное время сохранять достигнутый результат после отмены препарата. Пациентов необходимо проинформировать о том, что при отказе от коррекции диеты и поведения их масса тела снова увеличится. После завершения лечения рекомендуется дальнейший контроль врача.

У всех пациентов, принимающих препарат, необходимо контролировать уровень АД и ЧСС . В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, затем — 1 раз в месяц. У пациентов с контролируемой артериальной гипертензией с уровнем АД ≤145/90 мм рт. ст. этот контроль должен осуществляться особенно тщательно и при необходимости — с менее короткими интервалами. У пациентов, уровень АД у которых дважды при повторном измерении превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом следует прекратить.

Особую осторожность следует проявлять при одновременном назначении сибутрамина с препаратами, которые увеличивают интервал QT на ЭКГ . К ним относят астемизол, терфенадин, некоторые антиаритмические препараты (амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это также относится и к состояниям, способным приводить к увеличению интервала QT (гипокалиемия, гипомагниемия).

Хотя не установлено какой-либо связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, при регулярном медицинском контроле необходимо обращать особое внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и отеки на ногах. Больного следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения подобных симптомов.

У больных с эпилепсией препарат необходимо применять с особой осторожностью. Исследование, проведенное у пациентов с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, продемонстрировало повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. И хотя при этом побочные эффекты не отмечали, назначать препарат этим больным следует с особой осторожностью.

Хотя через почки выделяются только неактивные метаболиты препарата, назначать его больным с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности следует с осторожностью.

Препарат необходимо с осторожностью применять у пациентов с моторным или вербальным тиком в семейном анамнезе.

Женщинам репродуктивного возраста в период приема сибутрамина следует использовать адекватные средства контрацепции.

Препараты, влияющие на ЦНС , могут снижать умственную активность, память, скорость психомоторных реакций. Хотя в исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, все же применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций и быстроты принятия решений (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т. п.).

Условия хранения препарата Линдакса

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.